10.1 Ravimvormid

Ravimvorm tuleb valida vastavalt manustamisteele ja soovitud toime efektile. Tuleb arvestada, et igal ravimil on oma ettenähtud manustamistee! Valides erinevate ravimivormide vahel, lähtutakse erinevatest asjaoludest, sealhulgas hinnast, patsientide eelistustest ning eeldatavast efektiivsusest ja kõrvaltoimetest.

10.1.1 Tahked ravimvormid

Tahkeid ravimvorme manustatakse enteraalselt ja parenteraalselt. Entraalne manustamine tähendab, et ravim manustatakse seedetrakti kaudu. Enteraalse manustamise võimalused on peroraalne ehk suukaudne manustamine, oraalne ehk suhu manustamine ja rektaalne ehk pärasoole kaudu manustamine. Parenteraalne manustamine (väljapoole seedetrakti) jaguneb lokaalseks ja süsteemseks manustamiseks, seejuures tuleb arvestada, et vahel on võimalik lokaalse manustamisega saada ka süsteemne ehk üldine toime.

Pulber on ravimvorm, mis on seespidiseks ja välispidiseks kasutamiseks ning teatud juhtudel ka inhaleerimiseks. Pulbrid jagunevad peensusastme järgi. Ülipeeneid pulbreid kasutatakse välispidiselt puistepulbritena haavale või põletikulisele pinnale (vt välispidine manustamine). Peeneid pulbreid kasutatakse seespidiselt. Jämepulbrit kasutatakse seespidiselt manustamiseks ja/või lahuste valmistamiseks. Eraldi liigi moodustavad kihisevad pulbrid, mis on tavaliselt seespidised liitpulbrid (koosnevad mitmest ainest), mis lahustatakse enne manustamist vees. Vee abil eraldub süsihappegaas, mis kiirendab ainete imendumist, suurendab maohappe sekretsiooni ja kiirendab seedetrakti motoorikat ning maskeerib ravimite maitset.

Teine pulbrite jagunemise viis on koostise järgi: lihtpulbrid, mis koosnevad ainult ühest koostisosast, ja liitpulbrid, mis koosnevad mitmest koostisosast. Kolmas pulbrite jaotamise võimalus on manustamise järgi: seespidised pulbrid ja välispidised pulbrid.

Neljas pulbrite jaotamise viis on väljastamise järgi: doseeritud või doseerimata pulbrid. Doseeritud pulbrid on annusteks jaotatud pulbrid. Kõik seespidiselt manustatavad pulbrid peavad olema doseeritud (annusteks jaotatud). Doseerimata pulbrid on üldjuhul välispidiseks kasutamiseks. Seespidiselt võib väljastada doseerimata pulbreid ainult siis, kui doseerimine ei ole eriti tähtis (magneesiumoksiidi pulber), sellisel juhul doseerib haige neid ise lusikaga. Niisuguseid pulbreid väljastatakse kotis, purgis või karbis.

Kui pulbritel on ebameeldiv maitse, lõhn või ärritavad omadused, väljastatakse need kapslites. Kapsel on mahuti pulbrite, graanulite ja vedelate ravimite seespidiseks manustamiseks. Kapslid jagunevad kaheks: pehmed (joonis 10.1) ja kõvad (joonis 10.2).

Kõvad kapslid koosnevad kahest poolest ja sisaldavad tahkeid aineid (pulbreid, graanuleid, mikrokapsleid, nanokapsleid, mikrodražeesid). Pehmed kapslid sisaldavad vedelikke või õlisid ja neid ei ole võimalik avada (kalamaksaõlikapslid). Kapslid võivad kujult olla ümmargused, munakujulised või piklikud ja mahutavad 0,1–0,5 g ravimit. Kapsleid manustatakse suu kaudu ja neelatakse tervelt alla. Kapslit ei tohi poolitada ega avada. Eraldi on olemas rektaalselt (pärasoole kaudu) manustatavad kapslid.

Kapslite puudused:

• mõningate ravimitega on kapsli kiht sobimatu;
• niiskuse mõjul võivad kapslid muuta kuju;
• mõnel haigel on neid raske neelata.

Kapslite eelised:

• kaitsevad ravimeid mehaaniliselt, valguse ja õhu toime eest;
• maskeerivad ravimi ebameeldivat lõhna ja maitset;
• mugava kuju tõttu kergelt neelatavad;
• erineva värvuse ja kuju alusel väldivad eksitusi;
• mõned ravimid imenduvad kapslitest kiiremini kui tablettidest.

Mikrokapsel on 1−1000 mm suurune moodustis. Väljastada võib neid tablettides, pulbrisegudes, suspensiooni kujul või kõvakapslites.

Mikrokapsleid kasutatakse:

• omavahel reageerivate ainete eraldamiseks koosmanustamisel;
• preparaatide kaitsmiseks väliskeskkonna tegurite eest;
• toime pikendamiseks;
• maitse maskeerimiseks.

Kapsli erivorm on spansul (joonis 10.3), mis sisaldab kindla koguse katmata ja erineva lahustuvuskiirusega ja erineva pH juures raviainet vabastavaid mikrokapsleid. Spansul sisaldab 50—400 mikrokapslit, millest ravim vabaneb järk-järgult kogu seedetrakti ulatuses. See kindlustab raviaine pikema ja ühtlasema imendumise ja toime. Segunevuse paremaks visuaalseks kontrollimiseks on eri viisil kaetud mikrokapslid värvitud erinevalt.

Tablett on tahke doseeritud ravimvorm, mis saadakse tööstuslikult pulbriliste toime- ja abiainete kokkupressimisel. Tabletid jagunevad katmata (joonis 10.4) ja kaetud tablettideks (joonis 10.5).

Tabletid sisaldavad terve hulga erinevaid abiaineid.

• Kobestusained, mis tagavad tableti lagunemise maos või sooles kokkupuutel seedeensüümidega.
• Libiained, mis kindlustavad tööstusliku kokkupressimise tulemusena tabletimassi voolavuse ja libisemise.
• Täiteained, mis lisatakse siis, kui toimeainesisaldus on väga väike. Täiteained tagavad selle, et saadakse vajalik tabletimass.
• Sideained on lisatud selleks, et tagada tablettide tugevus, kuid samas ei tohi need takistada tablettide lagunemist seedetraktis ja peavad olema indiferentsed.

Katmata tablettidena sobivad manustamiseks eelkõige ebameeldiva maitseta raviained. Tabletid kaetakse mitmesuguste ainetega, mis katavad tabletti tiheda kihina. Kattesse võib lisada erinevaid värvaineid, maitse- ja lõhnaaineid. Kaetud tabletid (joonis 10.5) on kaetud spetsiaalse kattega, milleks võivad olla film- ehk kilekatted, suhkrukatted, katete peale pressimine ehk koatservatsioon. Kilekattega ja koatservatsiooni teel kaetud tablettidel vabanevad raviained kiht-kihilt soole eri osades ning sellised ravimid toimivad kauem (pikendatud toimega). Suhkrukattega ehk dražeeritud tablettidel raviainete vabanemine ei muutu.

Kaetud tabletid tuleb neelata tervelt alla ja neid ei tohi poolitada.

Tablettide katmise peamised põhjused on vajadus maskeerida koostisosa ebameeldivat lõhna ja maitset, kergem neelatavus ja identifitseeritavus ning esteetilisus, sest patsiendid ostavad ja manustavad parema meelega värvilisi, läikiva kattega tablette. Lisaks eespool nimetatutele võib katmine suurendada tablettide tugevust ja samas väheneb saastumisoht. Toimeaja pikendamiseks (prolongeerimiseks) on peale vastavate katetega tablettide veel spetsiaalsed lahustumatu karkassiga tabletid (karkass koosneb kipsist, baariumsulfaadist). See on monoliitne ravimvorm, kust toimeaine vabaneb aegamööda difusiooni teel. Need tabletid ei lagune seedetraktis, vaid säilitavad oma geomeetrilise vormi kogu seedetraktis viibimise vältel. Tablette manustatakse üldjuhul suu kaudu ja keele alla. Olemas on ka rektaalselt ja vaginaalselt manustatavad tabletid. Vaginaaltabletid on väga erineva kujuga. Välispidiselt manustatavad tabletid on implanteeritavad tabletid, mis viiakse kudedesse või lihasesse kirurgilisel teel. Neid väljastatakse tavaliselt steriilsetes pakendites (ampullides või viaalides/flakoonides).

Kihisev tablett on ravimvorm, mis sisaldab happelist ainet ja karbonaate. Enne manustamist lahustatakse/suspendeeritakse vees.

Dispergeeruv tablett on ravimvorm, mis laguneb kiiresti suus, ei nõua manustamisel vee olemasolu, on mugav patsiendile ja kiire toime algusega.

Lisaks traditsioonilisele tablettide pressimisele on tänapäeval kasutusele võetud kolmemõõtmeline (3D) printimine, mis võimaldab valmistada erineva toimeaine vabanemise mehhanismiga tablette.

Tablettide eelised võrreldes pulbritega:

• toimeaine täpne doseering ja kergem manustada;
• parem säilivus ja võimalus toimet prolongeerida ehk pikendada;
• portatiivsus;
• võimalus maskeerida ebameeldivat maitset;
• võimalus lokaliseerida toimet;
• võimalus koos manustada omavahel sobimatuid raviaineid.

Tablettide puudused:

• sisaldavad ravitoimeta abiaineid;
• säilitamisel võivad tsementeeruda või laguneda;
• mõned tabletid võivad lahustumisel tekitada paikselt suurt kontsentratsiooni ja ärritada limaskesti;
• mõned inimesed ei saa tablette neelata.

Tabletid peavad olema tervete servadega, murenemata pinnaga ega tohi olla laigulised. Kukkudes 1,5 m kõrguselt puitpõrandale, peab tablett terveks jääma. Tabletid pakitakse blisterpakenditesse, pudelitesse, purkidesse

Dražee on tahke doseeritud ümmargune või ovaalne ravimvorm (joonis 10.6). Dražeedes on raviained kaetud kattekihiga, mis maskeerib nende maitse või kaitseb neid maomahla toime eest. Dražeed manustatakse suu kaudu ja neelatakse tervelt alla. Dražeed ei tohi poolitada.

Mikrodražee on kaetud spetsiaalse kattekilega, mis võib olla väga erineva koostisega. Toimeaine vabanemine sõltub katte iseloomust ja kile paksusest. Mikrodražeed paigutatakse kõvakapslisse või tableti sisse.

Graanulid on ümmargused, silinderjad või ebakorrapärased terakesed, mis koosnevad toimeainest ja abiainetest (suhkur, viinhape, tärklis, glükoos jne). Graanulitena väljastatakse ebameeldiva lõhna või maitsega paikselt ärritava toimega ravimeid. Graanuleid doseeritakse tavaliselt teelusikaga või kapslites. Mõnikord lahustatakse graanulid enne tarvitamist vees. Graanuleid manustatakse suu kaudu. Graanuleid võib paigutada ka kõvakapsli sisse.

Pillid on tahke ravimvorm, mille kandja valmistatakse sahharoosist, laktoosist ja teistest sobivatest abiainetest. Pille valmistatakse nende immutamisel ühe või mitme lahuse lahjendusega. Kasutatakse põhiliselt homöopaatias. Manustatakse suu kaudu või keele alla

Raviomadustega närimiskummid (medicated chewing gum) – raviaine vabaneb närimisel ja avaldub süsteemne toime nii suu limaskestalt kui ka seedetrakti sattunud ravimist. Toimeefekt võib paljuski sõltuda närimistehnikast.

Suposiit ehk raviküünal on doseeritud tahke ravimvorm, mis manustatakse kehaõõntesse ning mis toatemperatuuril on tahke, kehatemperatuuril aga sulav/lahustuv (joonis 10.7). Suposiidid avaldavad lokaalset ja süsteemset toimet. Suposiidid on hinnatud ravimvorm lastepraksises ja geriaatrilistel patsientidel, samuti siis, kui patsient on teadvuseta, kui ravim kaotab suu kaudu manustamisel ravitoime või kutsub esile oksendamist.

Suposiidide jagunemine

• Rektaalsuposiit on kujult koonuse-, teritatud otsaga silindri või torpeedokujuline; pikkus 2,5–4 cm, kaal 1,1–4 g. Manustatakse ainult pärasoolde.
• Vaginaalsuposiit ehk gloobul on kujult ümmargune, keraja või munaja kujuga, kaalub 1,5–6 g.